Форма выпуска
Выпуск реализуется в виде инъекционной жидкости, в стеклянных картриджах, имеющих объём 1 либо 1,7 мл. Внутри пачки содержится 50 таких картриджей (5 пластинок из 10-ти картриджей) объёмом 1 либо 1,7 мл жидкости, либо 10 картриджей (1 пластинка) объёмом 1,7 мл лекарства.
Фармакодинамика
В лекарстве содержится элемент артикаин, являющийся локальным обезболивающим амидного типа. Его используют для проведения стоматологических процедур. Вещество провоцирует временную задержку чувствительности отдельных нервных волокон (сенсорных, а также вегетативных и двигательных). Считается, что артикаин действует путём блокировки потенциалзависимых каналов Na внутри стенок нервных волокон.
Медикамент оказывает быстрое обезболивающее воздействие (оно наступает за 1-3 минуты), обладает хорошей местной толерантностью, а также мощным и надёжным анальгезирующим эффектом.
Добавленный к артикаиновому раствору адреналин тормозит его проникновение внутрь системной циркуляции, благодаря чему вещество на более продолжительное время сохраняет активные показатели внутри тканей. Благодаря этому удаётся достичь сниженного кровотечения на операционной площади.
Лекарство начинает действовать спустя 1,5-1,8 минуты, блокируя чувствительность нерва по истечении 1,4-3,6 минут.
Анестезирующий эффект длится 45-75 минут (если обезболивается пульпа), либо 120-360 минут (если осуществляется обезболивание слоя мягких тканей). Более точная цифра зависит от размера использованной порции.
Фармакокинетика
Медикамент всасывается на высокой скорости и практически полностью.
Пиковые значения артикаина внутри кровяной плазмы после интраорального введения отмечаются по истечении 10-15-ти минут. Распределительный объём равен 1,67 л/кг, а время полураспада элемента – около 20-ти минут. Белковый синтез вещества внутри кровяной плазмы равен приблизительно 95%.
Элемент быстро подвергается гидролизу с участием холинэстеразы кровяной плазмы. Он трансформируется в первичные продукты распада артикаиновой кислоты, которые затем метаболизируются до её глюкуронида.
Большая часть артикаина вместе со своими продуктами метаболизма экскретируется через почки. Адреналин на высокой скорости распадается внутри печени и прочих тканей, а затем вместе с метаболитами экскретируется через почки.